Тразодон – инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Тразодон: показания к применению, инструкция, отзывы Тразодон как анксиолитик в дозе 25 мг
Содержание
Депрессия является частой проблемой современных людей. Лечением заболевания занимаются психиатры, назначая специальные медикаментозные препараты. Тразодон (Trazodone) – одно из эффективных средств из класса антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). До начала применения лекарства важно ознакомиться с инструкцией, противопоказаниями, побочными симптомами.
Состав и форма выпуска
Тразодон – это препарат, который широко применяется для лечения депрессивных расстройств. От традиционных антидепрессантов средство отличается тем, что не относится к тетрациклическим и трициклическим структурам. Выпускается препарат в форме капсул для перорального применения, которые содержат 25, 50 или 150 мг активного вещества. Кроме того, можно приобрести раствор для инъекций Тразодон.
Эффективность препарата объясняется компонентами, которые он содержит. Вещества, входящие в состав 1 капсулы, представлены в таблице ниже:
Химические свойства
Согласно инструкции по применению, препарат является производным тиазолопиридина. Тразодон представляет собой легкий антидепрессант, анксиолитик, антагонист обратного захвата серотонина. Вещество имеет вид кристаллического белого порошка, хорошо растворяется в воде (гидрохлориде), не имеет специфического запаха. Молекулярная масса компонентов препарата составляет около 371,9 г/моль.
Фармакологические свойства
Ученые до конца не изучили действие Тразодона. Согласно инструкции по применению, лекарство обеспечивает выраженный анксиолитический, антидепрессивный, транквилизирующий эффект. По фармакологическим свойствам это средство отличается от аналогичных препаратов. Компоненты Тразодона не стимулируют ЦНС (центральную нервную систему) и не ингибируют моноаминоксидазу (не влияют на процесс катаболизма аминокислот нервной системы ферментами). Препарат блокирует альфа1-адренорецепторы.
Кроме того, у лекарства есть способность выборочного ингибирования обратного захвата серотонина головным мозгом. Тразодон выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов. Активное вещество устраняет бессонницу, головную боль, миалгию, аффективную напряженность, помогает бороться с аритмией, устраняет тревожность, снижает потоотделение. На фоне лечения Тразодоном у пациентов улучшается сон, восстанавливаются физиологические процессы организма.
После приема капсулы внутрь, максимальная концентрация вещества в крови достигается через 30-120 минут. Параллельный прием пищи с лекарством снижает скорость абсорбции препарата, за счет чего он дольше выводится из организма пациента. Важно учитывать, что средство легко преодолевает все гистогематические барьеры, способно проникать в слюну, желчь, грудное молоко. По этой причине Тразондол не назначают при беременности и лактации.
Лекарство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (до 96 %). Метаболизируется вещество печенью, образуя при этом активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. В зависимости от того, однократно пациент принял лекарство или принимает его систематически, период полувыведения составляет 3-9 часов. Около 75 % препарата выводится почками с мочой, 20 % с желчью в неизменном виде. Полностью человеческий организм выводит антидепрессант за 98 часов.
Показания к применению
До начала применения лекарства, важно изучить инструкцию и ознакомиться с показаниями. Антидепрессант помогает бороться со многими недугами, назначить его могут в следующих случаях:
- невротическая, эндогенная, психотическая, соматогенная депрессия (при наличии таких симптомов, как тревожность, потеря аппетита, суицидальные мысли, плохой сон, снижение либидо, заторможенность, ажитация, сильная утомляемость);
- булимия;
- фобии;
- тревожность;
- клептомания;
- панические атаки;
- алкогольная абстиненция в острой форме;
- бензодиазепиновая лекарственная зависимость;
- мигрень (с целью профилактики);
- импотенция;
- диабетическая невропатия (для устранения болевого синдрома).
Способ применения и дозировка
До начала курса приема таблеток рекомендуется проконсультироваться с врачом. Курс терапии и схема применения лекарства определяется индивидуально в каждом конкретном случае. Самостоятельное использование препарата может негативно повлиять на здоровье пациента. Инструкция по применению Тразодона предусматривает прием таблеток внутрь. Рекомендуется употреблять лекарство перед сном. В отдельных случаях дозу делят на 3 приема.
Начинают применение средства со 100 мг в сутки. Постепенно дозу увеличивают каждые 3 дня на 50 мг, пока не достигнут нужного терапевтического эффекта. Максимальный суточный объем средства при амбулаторном лечении – 450 мг. В стационаре под наблюдением врачей пациент может получать до 0,6 г Тразодона ежедневно. Поддерживающая терапия при умеренной или легкой депрессии предусматривает применение 0,15 г лекарства каждый день.
Согласно инструкции, лекарство могут использовать, как анксиолитик (противотревожное, успокаивающее средство). В этом случае пациенту назначают 75 мг препарата, которые делят на 3 приема. Больным старше 65 лет разрешено употреблять не более 0,3 г лекарства ежедневно. Детям дозировку рассчитывают по массе тела: 1,5-2 мг на 1 кг. В крайних случаях малышам назначают до 6 мг препарата на 1 кг веса.
Особые указания
Кроме соблюдения инструкции по применению лекарственного средства, важно учитывать особые указания специалистов. Чтобы избежать возникновения нейтро-, лейкопении (понижения уровня нейтрофильных гранулоцитов/лейкоцитов в плазме) стоит регулярно сдавать кровь на анализ. У пациентов с высоким риском развития аритмии (нарушения процесса нормального сердцебиения) во время лечения Тразодоном делают периодически ЭКГ (электрокардиограмму) сердца.
Особое внимание стоит уделять больным с суицидальными наклонностями, особенно на первых этапах терапии депрессивного синдрома. Вместе с таблетками запрещено употреблять алкоголь. Если у пациента на фоне применения средства возникла нейтропения, лейкопения или приапизм (болезненная эрекция у мужчин, не связанная с половым возбуждением), терапию прекращают. В остальных случаях отмена Тразодона осуществляется постепенно.
Согласно инструкции, на протяжении курса применения лекарственного средства, пациентам запрещено управлять транспортом или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. Таблетки часто вызывают расширение зрачков, что может спровоцировать глаукому закрытоугольного типа у людей с анатомически узким углом передней камеры глаза. Важно учесть, что антидепрессант повышает риск развития желудочковой тахикардии, кровотечений, внезапной смерти пациента, поэтому лечение должно проводиться под контролем врачей.
Лекарственное взаимодействие
До начала применения лекарства важно не только ознакомиться с инструкцией, но и сообщить врачу о других, используемых средствах. В сочетании с Тразодоном медикаментозные препараты могут спровоцировать следующие негативные реакции:
- Псевдоэфедрин вызывает панику, помутнение рассудка, тревогу.
- Амиодарон снижает антикоагулянтную активность Варфарина, вызывает аритмию сердца.
- Дигоксин вызывает интоксикацию сердечным гликозидом.
- Увеличивается концентрация Карбамазепина, Тиоридазина в плазме крови.
- Соли лития вызывают нейротоксические эффекты, тремор конечностей.
- Ингибиторы CYP3A4 (Эритромицин, Итраконазол, Нефазодон) подавляют метаболизм Тразодона, увеличивают его концентрацию в крови.
- Алкоголь и любые препараты, содержащие этанол, усиливают угнетение ЦНС.
- Триптофан вызывает гипоманию, психоз, отвращение к пище.
- Увеличивается риск развития побочных симптомов Фенитоина, Флуоксетина.
- Трифлуоперазин, Хлорпромазин усиливают артериальную гипотензию.
Побочные действия
Антидепрессант относится к рецептурным лекарственным средствам и должен использоваться только после назначения врача. Дело в том, что Тразодон имеет огромное количество побочных эффектов. Согласно инструкции по применению, таблетки могут спровоцировать следующее:
- головные боли;
- сонливость;
- психоз;
- галлюцинации;
- повышенную утомляемость;
- спутанность сознания;
- бессонницу;
- головокружение;
- повышенное слюноотделение;
- сухость слизистых оболочек;
- аритмию сердца;
- неприятный запах изо рта;
- снижение АД (артериального давления);
- брадикардию;
- сердечную недостаточность застойного типа;
- тахикардию;
- судороги;
- дискинезию;
- тремор конечностей;
- парестезию (нарушение чувствительности);
- поражение ротовой полости грибком Кандида;
- диплопию (двоение в глазах);
- кариес;
- желтуху;
- повышение уровня амилазы и билирубина в крови;
- заболевания печени;
- повышение сексуальной активности;
- лейкоцитоз;
- импотенцию у мужчин;
- приапизм;
- лейкопению;
- метеоризм;
- гемолитическую анемию;
- нейтропению;
- понос;
- рвоту;
- запор;
- нарушение менструального цикла у женщин;
- холестаз;
- гематурию (присутствие крови в моче);
- гирсутизм (рост жестких темных волос на теле у женщин по мужскому типу);
- алопецию;
- аллергические высыпания на коже;
- отечность;
- болезненные мочеиспускания;
- крапивницу;
- миалгию (мышечные боли, вызванные гипертонусом клеток);
- псориаз.
Передозировка
Несоблюдение инструкции по применению лекарственного средства может стать причиной появления рвотных позывов, головокружений, сонливости, судорог, припадков, схожих с эпилепсией. Кроме того, превышение дозы Тразодона провоцирует изменения на электрокардиограмме, усиление возникновения побочных эффектов, вплоть до остановки дыхания. При обнаружении признаков передозировки пациенту дают активированный уголь или другой энтеросорбент, проводят форсированный диурез, назначают симптоматическую терапию. Тразодон не имеет специфического антидота.
Противопоказания
Чтобы снизить риск развития побочных симптомов, до начала применения таблеток стоит ознакомиться с противопоказаниями. Согласно инструкции Тразодон не назначается в следующих случаях:
- детям младше 6 лет;
- при аллергии на компоненты лекарственного средства;
- при интоксикации алкоголем или снотворным;
- во время беременности;
- при лактации;
- после перенесенного инфаркта миокарда;
- при артериальной гипотензии;
- при AV-блокаде сердца;
- при желудочковой аритмии;
- при тяжелых заболеваниях печени и почек.
Условия продажи и хранения
Тразодон – антидепрессивный препарат, приобрести который можно только по рецепту от врача. Чтобы таблетки не потеряли свою эффективность, важно соблюдать условия хранения. Согласно инструкции по применении, Тразодон должен быть употреблен в течение 5 лет с момента изготовления. Производитель рекомендует беречь лекарство от детей и прямых солнечных лучей. Температура воздуха в помещении, где хранятся таблетки не должна превышать 25 градусов.
Аналоги Тразодона
Если препарата нет в аптеках, можно заменить его аналогичным лекарством по составу или действию. Основные аналоги Тразодона представлены ниже:
- Триттико – лекарство со схожим составом, производится в Италии. Выпускается в дозировке 75 или 150 мг. Обладает умеренным антидепрессивным, противотревожным, седативным эффектом.
- Азона – синтетический антидепрессант на основе тразодона, производится в Финляндии. Таблетки выпускаются в дозировке 25, 50 и 100 мг. Средство применяется для лечения депрессивных состояний и нервных расстройств.
Цена Тразодона
Стоимость антидепрессанта зависит от производителя, торговой точки и других факторов. В настоящее время Тразодон можно приобрести только под другими торговыми названиями. Ниже представлена таблица с ценами в Москве:
Видео
Тразодон – лекарственное средство, входящее в группу антидепрессантов.
Какие у препарата Тразодон состав и форма выпуска?
Фарминдустрия производит лекарственный препарат Тразодон в таблетированной форме, при этом таблетки обладают пролонгированным эффектом, они двояковыпуклые, белого окраса, на обеих сторонах лекарственного средства есть две риски. Активное вещество - тразодона гидрохлорид в количестве 150 миллиграммов.
Среди вспомогательных компонентов присутствуют такие соединения: сахароза, стеарат магния, воск карнаубский, кроме того, повидон. Таблетки запакованы в блистеры. На коробке с лекарством проставлен срок годности медикамента, по прошествии чего использовать его противопоказано.
Какое у средства Тразодон действие?
Препарат Тразодон оказывает антидепрессивное действие на организм. Механизм действия этого медикамента еще не окончательно выяснен, тем не менее, известно, что активное соединение лекарства ингибирует обратный захват серотонина, усиливает эффекты 5-гидрокситриптофана, который является предшественником серотонина.
Антидепрессивный эффект препарата сочетается с анксиолитическим (противотревожным) действием, а также с седативным. Лекарственное средство купирует (подавляет) тревожность, кроме того, напряженность и страх, а также соматические проявления (чрезмерное потоотделение, сердцебиение, учащенное мочеиспускание, головную боль, а также миалгию).
Препарат увеличивает продолжительность сна и его глубину у пациентов, страдающих депрессией, кроме того, восстанавливает структуру сна. Тразодон снижает патологическое влечение к алкоголю, кроме того, устраняет депрессивно-тревожное состояние при абстинентном синдроме.
Медикамент назначают при сопутствующей глаукоме, при нарушении когнитивной функции, а также при гипертрофии простаты и в пожилом возрасте. Препарат не вызывает привыкания. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Примерно через час достигается максимальная концентрация. Связывание с белками - 95%.
Лекарственный препарат проходит через гистогематические барьеры. Метаболизируется Тразодон в печени, при этом образуется м-хлорофенилпиперазин, представляющий собой активный метаболит. Период полувыведения двухфазный. Выводится с желчью и через почки.
Какие у лекарства Тразодон показания к применению?
Препарат Тразодон показан к применению в следующих ситуациях:
При различных депрессивных состояниях, сопровождающихся выраженной напряженностью, а также тревожностью;
Назначают средство при наличии болевого синдрома при невралгии;
При агорафобии (боязнь открытого пространства);
Алкогольно-абстинентное состояние;
При наличии лекарственной зависимости к бензодиазепинам.
Кроме того, антидепрессивное средство используют при импотенции, а также при снижении либидо.
Какие у Тразодон противопоказания к применению?
Перечислю, в каких ситуациях не используют Тразодон, они следующие:
Не применяют лекарство при гиперчувствительности к его компонентам;
При экстрасистолии;
При инфаркте миокарда;
Не назначают медикамент до шестилетнего возраста;
При выявленной желудочковой аритмии;
При тахикардии;
При печеночной или же при почечной недостаточности.
С осторожностью средство назначают при артериальной гипертензии, кроме того, при наличии в анамнезе приапизма, а также до восемнадцатилетнего возраста.
Какие у Тразодон применение и дозировка?
Препарат Тразодон назначают внутрь, при этом начальная дозировка соответствует 50 или 100 мг, таблетки принимают однократно в сутки, желательно перед сном, если потребуется, доктор может увеличить количество средства на 50 мг/сут через каждые трое суток до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная дозировка Тразодон не должна превышать 450 миллиграммов в амбулаторных условиях, когда лечение осуществляется в стационаре, то доза медикамента может быть повышена до 600 мг.
Какие у Тразодон побочные эффекты?
Перечислю основные побочные эффекты: утомляемость, слабость, психоз, головная боль, сонливость, головокружение, присоединяется бессонница, возбуждение, возможны галлюцинации, тремор, отмечается гипотензия, мышечные подергивания, парестезии, судорожные припадки, не исключена нечеткость зрения, кроме того, спутанность сознания, а также двоение в глазах.
Прочие проявления негативного характера: ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий, повышение аппетита, аритмия, гемолитическая анемия, неприятный привкус во рту, метгемоглобинемия, кроме того, тошнота, рвота, преждевременные менструации, а также метеоризм и иные симптомы.
Передозировка от Тразодон
При передозировке антидерпессантного средства возможны следующие симптомы: снижение давления, тошнота, рвота, характерна сонливость, головокружение, нарушение координации, кроме того, так называемые эпилептиформные припадки, а также не исключена остановка дыхания.
В подобной ситуации больному промывают желудок, осуществляют форсированный диурез, кроме того, назначают активированный уголь, а также показана симптоматическая терапия.
Особые условия
Во время лечения Тразодон следует брать общий анализ крови у больного, с целью выявления лейкопении или нейтропении, кроме того, желательно проводить ЭКГ у больных с сердечной патологией.
Чем заменить Тразодон, аналоги какие?
К препаратам-аналогам относится Азона, кроме того, средство Триттико.
Заключение
Нами рассмотрен препарат Тразодон, инструкция по применению к нему. Принимать антидепрессанты следует только по назначению специалиста, придерживаясь назначенных дозировок медикамента.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
Тразодона гидрохлорид (trazodone)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: сахароза - 84 мг, воск карнаубский - 24 мг, - 24 мг, магния стеарат - 6 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват ; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.
Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.
Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.
Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C max в крови - 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает C max и увеличивает время ее достижения.
Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы - 89-95%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T 1/2 в α-фазе 3-6 ч, в β-фазе - 5-9 ч. Выводится почками - 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% - с желчью.
Показания
Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии. Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром. Снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.
Дозировка
Начальная суточная доза - 150-200 мг (в 3 приема). При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 150 мг/сут; при умеренной и тяжелой формах - 300 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать до 600 мг/сут. Основную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).
Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Описан случай развития аритмии типа "пируэт" при одновременном применении тразодона с .
Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
При одновременном применении с описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.
При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.
Тразодон относится к антидепрессантам, применяемым при различных нарушения депрессивного характера. Основное его отличие от классических форм антидепрессантов – не принадлежность его к трициклической либо тетрациклической системе. Действие препарата в качестве антагониста обратного захвата серотонина и увеличителя показателей нейнопередачи сочетается с эффективной блокировкой рецепторов, относящихся к подтипу 5-HT2. Это объясняет низкие риски возникновения побочных эффектов в сексуальной сфере и таких последствий, как усиление чувства тревоги, обострение нервозности и расстройство сна, хотя не исключены неприятные проявления в виде слабости и сонливости. Но эффективность тразодона уступает ряду других антидепрессантов, поэтому применение его при тяжелых формах депрессии мало оправдана.
Тразодон инструкция по применению
Фармакологическое действие
Препарат относится к антидепрессивным средствам, производным тиазолопиридина, оказывающим следующие виды воздействия:
- тимолептическое;
- седативное;
- анксиолитическое;
- миорелаксирующее.
Основной эффект проявляется в виде подавления обратного захвата серотонина, но почти не сказывается на нейрональном захвате дофамина и норадреналина. Не оказывает заметного влияния на массу тела, не проявляется в антихолинергических процессах и блокировании МАО.
Тразодон убирает следующие психические проявления тревожности:
- страх;
- аффективная напряженность;
- раздражительность;
- нарушения сна.
Он устраняет и соматические ее следствия:
- головная боль;
- сильное потоотделение;
- учащенное сердцебиение;
- миалгия;
- частое мочеиспускание.
У пациентов происходит нормализация сна, уменьшается болезненное влечение к алкоголю. Лекарство показано при абстинентном синдроме, эффективно блокирует состояние тревоги, поэтому им часто полностью заменяют бензодиазепины в стадии ремиссии. Не наблюдается привыкание к препарату при продолжительном использовании, он может благотворно повлиять на восстановление сексуальных функций.
У половины больных терапевтическое действие тразодона становится заметным уже через несколько дней, еще у четверти пациентов эффект наблюдается после 2-4 недель использования.
Показания к применению
Тразодон применяется при следующих видах расстройств:
- депрессии:
а) невротическая;
б) психотическая;
в) соматогенная;
г) эндогенная;
- булимия;
- панические атаки или фобии;
- бензодиазепиновая лекарственная зависимость;
- клептомания;
- острые проявления похмельного синдрома;
- болевые ощущения при диабетической невропатии;
- импотенция, сексуальные расстройства;
- как профилактическое средство при мигрени.
Если у больного диагностирована депрессия, то показанием к применению препарата служат следующие проявления:
- тревожность;
- потеря аппетита,
- бессонница;
- заторможенность либо ажитация;
- слабость;
- сексуальные расстройства;
- суицидальные мысли.
Способ применения
Тразодон используется по назначению лечащего врача. Лекарство чаще всего применяется перорально, но иногда выбирается внутривенный или внутримышечный варианты введения в виде инъекций. При начале лечения назначают не больше 50 миллиграмм препарата в сутки, распределенных на 2-3 приема. Максимальная дозировка не может превышать 500 миллиграмм в сутки. При внутривенных и внутримышечных формах введения используют одну ампулу за одну инъекцию.
Побочные действия
При применении тразодона могут возникнуть следующие неприятные последствия:
- нарушения сна;
- слабость и утомляемость;
- головная боль и головокружение;
- возможны спутанность сознания и галлюцинации;
- неприятный привкус во рту, повышенное слюноотделение и тошнота;
- аритмия, пониженное артериальное давление, тахикардия и сердечная недостаточность;
- судороги и тремор, гипомания и подергивания мышц;
- желтуха, повышение уровня билирубина;
- понос или запор, холестаз, рвота;
- крапивница, зуд, псориаз и отечность.
Противопоказания
Препарат нельзя использовать в следующих случаях:
- при аллергической реакции на его компоненты;
- при острой лекарственной или алкогольной интоксикации;
- беременным женщинам и в период лактации;
- детям, если им не исполнилось 6 лет.
Также надо соблюдать осторожность, если пациент:
- восстанавливается после инфаркта;
- у него понижено артериальное давление;
- если наблюдается желудочковая аритмия;
- страдает от заболеваний печени и почек;
- если ему нет 18 лет;
- когда он использует ингибиторы МАО.
Передозировка
Передозировка препарата выражается в следующих симптомах:
- головокружение;
- тошнота и рвота;
- спутанное сознание;
- вялость и сонливость;
- затруднение дыхания;
- нарушение координации движений;
- тремор конечностей;
- снижение артериального давления.
Последствия устраняются путем промывания желудка, принятия абсорбентов, снятия симптомов, поддержки жизненно необходимых функций.
Взаимодействие с другими препаратами
Тразодон нельзя применять вместе с псевдоэфедрином, их сочетание вызывает панические состояния, деперсонализацию, также возможно помутнение рассудка.
При совместном применении с амиодароном велика вероятность сердечной аритмии.
В случае сочетания с тразодоном возможно повышение плазменной концентрации следующими препаратами:
- дигоксин;
- карбамазепин;
- тиоридазин.
Не рекомендуется употреблять средство с солями лития, это может спровоцировать тремор, различные нейротоксические эффекты. Совместное применение с алкоголем опасно, оно приводит к резко выраженному угнетению центральной нервной системы.
Сочетание препарата с триптофаном может проявиться в виде гипомании, отвращения к еде, психоза. Артериальная гипотензия усиливается при совместном применении с трифлуоперазином и хлорпромазином.
Состав, форма выпуска, аналоги
Активное вещество – тразодона гидрохлорид, лекарство может содержать в зависимости от формы выпуска следующие вспомогательные средства:
- воск карнаубский;
- сахарозу;
- повидон;
- магния стеарат.
Выпускается в виде таблеток, капсул, ампул.
Условия хранения и условия отпуска из аптек
Препарат относится к лекарствам группы Б. Хранить его надо в защищенном от света месте. В аптеке он отпускается только по рецептам врача.
2-(3-пропил)-триазолопиридин-3(2H)-он
Химические свойства
Данное вещество – антидепрессант , антагонист обратного захвата , производное тиазолопиридина . Химическое соединение имеет вид белого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха, лекарство хорошо растворяется в воде (гидрохлорид ). Молекулярная масса вещества приблизительно 371,9 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток для перорального приема.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата еще не до конца изучен. Средство оказывает выраженное антидепрессивное действие, обладает транквилизирующим и анксиолитическим эффектом . Однако по своим фармакологическим свойствам лекарство отличается от типичных представителей этого ряда. Вещество не ингибирует моноаминооксидазу , не стимулирует центральную нервную систему, а блокирует альфа1-адренорецепторы .
Препарат Тразодон обладает способностью выборочно ингибировать обратный захват серотонина в головном мозгу, лекарство выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов . Действующее вещество устраняет , страх, аффективную напряженность, миалгию , головную боль и сердцебиение, снижает потливость, устраняет тревожность. У пациентов с во время лечения средством наблюдалось улучшение качества и продолжительности сна, восстановление физиологической структуры процесса.
После приема таблеток внутрь в течение 30 минут — 2 часов препарат достигает своей максимальной концентрации в крови. При параллельном приеме пищи скорость абсорбции несколько снижается, вещество дольше выводится и его концентрация ниже, чем после приема натощак. Лекарство преодолевает гистогематические барьеры, хорошо проникает в биологические жидкости и ткани (грудное молоко, желчь, слюна и слизь).
У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови – порядка 87-96%. Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуется активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин . Период полувыведения Тразодона от 3 до 6 часов при однократном и до 9 часов при систематическом приеме. Порядка 20% препарата выводится в неизмененном виде с желчью, 75% выделяется из организма с помощью почек. Полностью вещество выводится за 98 часов.
Показания к применению
Лекарства на основе Тразодона назначают:
- для лечения психотической , невротической , эндогенной , соматогенной депрессии , если заболевание сопровождается тревожностью, потерей аппетита, сна, ажитацией или заторможенностью, снижением либидо , утомляемостью, суицидальными мыслями;
- при ;
- для лечения клептомании ;
- пациентам с фобиями , паническими атаками и тревожностью ;
- при бензодиазепиновой лекарственной зависимости ;
- для устранения острой ;
- при , снижении сексуального влечения;
- в качестве профилактического средства при ;
- для устранения болевого синдрома при диабетической невропатии .
Противопоказания
Таблетки нельзя применять:
- при на Тразодон;
- детям до 6 лет;
- при интоксикации снотворным или алкоголем;
- беременным женщинам;
- во время лактации.
- во время восстановления после ;
- при пониженном артериальном давлении;
- пациентам с AV-блокадой ;
- при желудочковой аритмии ;
- если ранее у больного наблюдался приапизм ;
- при заболеваниях печени и почек;
- в возрасте до 18 лет;
- при параллельном приеме ингибиторов МАО .
Побочные действия
Применение Тразодона может спровоцировать:
- головные боли, психоз , повышенную утомляемость, головокружение;
- слабость, сонливость, ;
- сухость слизистых оболочек, неприятный запах и вкус во рту, повышенное выделение слюны;
- снижение АД, брадикардию или , застойную сердечную недостаточность ;
- , судороги и припадки, спонтанные подергивания мышц, парестезии , диплопию , дискинезию , гипоманию ;
- , поражение ротовой полости грибком Кандида , различные заболевания десен;
- повышение уровня амилазы и билирубина в крови;
- заболевания печени, желтуху ;
- повышение сексуальной активности, приапизм , попадание эакулянта в мочевой пузырь;
- лейкоцитоз , лейкопению , гемолитическую анемию , нейтропению ;
- , тошноту, или , рвоту, холестаз ;
- гематурию , нарушение менструального цикла, задержку мочеиспускания, ;
- аллергические высыпания на коже, зуд, миалгию ;
- отечность, болезненные ощущения в грудной клетке, .
Тразодон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, желательно перед сном. Иногда целесообразно распределить суточную дозировку на 3 приема.
Начальная доза составляет 100 мг в сутки. Далее дозировку можно постепенно повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Максимальная суточная дозировка – 450 мг средства. В условиях стационара допустимо использование 0,6 грамм вещества в день.
Средняя поддерживающая дозировка при легкой и умеренной форме депрессии составляет 0,15 грамм в день.
При использовании лекарства в качестве анксиолитика назначают 75 мг вещества в сутки, за 3 приема.
Пациентам в возрасте более 65 лет или ослабленным больным можно назначать не более 0,3 грамм Тразодона в сутки.
Для детей в возрасте от 6 лет суточная дозировка рассчитывается из соотношения 1,5-2 мг средства на один кг веса в день. При острой необходимости дозу можно увеличить до 6 мг на кг веса в сутки.
Курс лечения определяет лечащий врач.
Передозировка
При передозировке возникают: рвота и тошнота, головокружение, нарушение координации движения, и слабость, понижение артериального давления, судороги и припадки, схожие с . Также наблюдаются характерные изменения на электрокардиограмме, усиление и повышения частоты возникновения побочных реакций, вплоть до остановки дыхания.
В качестве терапии промывают желудок, проводят форсированный диурез , дают пациенту или другие энтеросорбенты , проводят поддерживающее лечение, устраняют опасные для жизни симптомы. Лекарство не имеет специфического .
Взаимодействие
Псевдоэфедрин при сочетании со средством может вызвать панику, тревогу, деперсонализацию и помутнение рассудка.
Описаны частные случаи развития сердечной аритмии при сочетании препарата с и снижения антикоагулятной активности .
Сочетание приема Тразодона с солями лития может вызвать , нейротоксические эффекты .
Одновременный прием вещества и приводит к росту плазменной концентрации последнего.
При сочетании с лекарством может вызвать психоз , гипоманию , отвращение к еде.
Описаны единичные случаи усиления побочных эффектов от приема и при параллельном использовании Тразодона.
Трифлуоперазин и могут усилить артериальную гипотензию .
Условия продажи
Требуется рецепт.
Особые указания
Чтобы избежать развития нейтро- и лейкопении рекомендуется периодически проводить общий анализ крови. Также во время терапии лекарством желательно делать ЭКГ, особенно у пациентов с повышенным риском развития аритмии .
В процессе лечения необходимо внимательно следить за больными, имеющими суицидальные наклонности, особенно па первых этапах проведения терапии.
Если у пациента, принимающего таблетки возникли приапизм , лейкопения или нейтропения , то лекарство необходимо немедленно отменить. В других случаях отмена препарата должна производиться постепенно.
Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять опасные, требующие высокой концентрации внимания виды деятельности.
При использовании препарата часто отмечается расширение зрачков, это может поспособствовать развитию у пациентов, с анатомически узким углом передней камеры глаза.
Во время лечения средством имеется вероятность развития кровотечение, и внезапной смерти. Однако экспериментально взаимосвязь между приемом препарата и развитием такого рода реакций доказана не была.
Детям
У детей в возрасте от 6 до 18 лет при лечении антидепрессантами требуется особая осторожность.
Пожилым
Лицам старше 65 лет необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки.
С алкоголем
Препарат нельзя сочетать с алкоголем.
При беременности и лактации
Нельзя принимать Тразодон во время беременности и при лактации.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Тразодона)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Торговые названия данного вещества: , Азона .
